L международная выставка-презентация
научных, технических, учебно-методических и литературно-художественных изданий
СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ЦЕЛЕВОЙ ДОСТАВКИ В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ ТВЕРДОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ С ЗАЩИТНЫМ ПОКРЫТИЕМ
| Название | СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ЦЕЛЕВОЙ ДОСТАВКИ В ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОМ ТРАКТЕ ТВЕРДОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ С ЗАЩИТНЫМ ПОКРЫТИЕМ |
|---|---|
| Разработчик (Авторы) | Алешкин В.А., Лапин Б.А., Давыдкин В.Ю., Джикидзе Э.К., Мелихова А.В., Симавонян К.В., Рубальский О.В., Давыдкин И.Ю. |
| Вид объекта патентного права | Изобретение |
| Регистрационный номер | 2317065 |
| Дата регистрации | 05.12.2006 |
| Правообладатель | Алешкин В.А., Лапин Б.А., Давыдкин В.Ю., Джикидзе Э.К., Мелихова А.В., Симавонян К.В., Рубальский О.В., Давыдкин И.Ю. |
Описание изобретения
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при определении целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием. Половозрелой, клинически здоровой и обездвиженной обезьяне вида макак-резус, макак яванский или макак-лапундер последовательно вводят в ротоглотку глубже корня языка 1-10 твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием, содержащих рентгеноконтрастное средство, затем вводят в ротоглотку глубже корня языка 2-10 мл воды, получают рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи твердых лекарственных форм до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм или до выхода твердых лекарственных форм из толстого кишечника и устанавливают: отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм до или после места целевой доставки или при отсутствии разрушения твердых лекарственных форм в кишечнике; наличие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм только в месте целевой доставки. Способ обеспечивает информативное определение целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием на основе модели in vivo, адекватной условиям нахождения твердых лекарственных форм в организме человека.
Изобретение относится к медицине и может быть использовано при определении целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием.
Известен способ определения действия покрытия таблеток и капсул на основе распадаемости таблеток и капсул с покрытием в кислой и в щелочной среде в соответствии с требованиями Государственной Фармакопеи XI издания выпуска 2, согласно которому кишечно-растворимые таблетки и капсулы не должны распадаться в течение 1 часа в растворе кислоты хлористоводородной (0,1 моль/л) и после промывания водой должны распадаться в растворе натрия гидрокарбоната (рН от 7,5 до 8,0) в течение не более 1 часа (Государственная Фармакопея XI издания выпуска 2. - М.: Медицина, 1990. - С.143-145, 154-157).
Основным недостатком известного способа определения действия покрытия таблеток и капсул является его недостаточная информативность в связи с отсутствием определения защитного действия покрытия таблеток и капсул при комплексном, последовательном воздействии на таблетки и капсулы содержимого желудочно-кишечного тракта в условиях живого организма, адекватных условиям нахождения таблеток и капсул в организме человека.
В основу изобретения положена задача обеспечения информативного определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием на основе модели in vivo, адекватной условиям нахождения твердых лекарственных форм в организме человека.
Задача решена тем, что половозрелой, клинически здоровой и обездвиженной обезьяне вида макак-резус, макак яванский или макак-лапундер последовательно вводят в ротоглотку глубже корня языка 1-10 твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием, содержащих рентгеноконтрастное средство, затем вводят в ротоглотку глубже корня языка 2-10 мл воды, получают рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 минут после дачи твердых лекарственных форм до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм или до выхода твердых лекарственных форм из толстого кишечника и устанавливают:
отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм до или после места целевой доставки или при отсутствии разрушения твердых лекарственных форм в кишечнике;
наличие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм только в месте целевой доставки.
В результате впервые проведенных нами исследований были выбраны наиболее адекватные по анатомо-физиологическим особенностям для определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердые лекарственные формы с защитным покрытием, установлены индивидуальные критерии отбора животных, подобраны этапы подготовки животных к испытанию, условия проведения доклинического испытания защитного покрытия твердых лекарственных форм in vivo, установлены критерии отсутствия и наличия оптимальной целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием.
Заявляемый способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием является новым и в литературе не описан.
Техническим результатом заявляемого изобретения является обеспечение информативного определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием на основе модели in vivo, адекватной условиям нахождения твердых лекарственных форм в организме человека.
Формула изобретения
Способ определения целевой доставки в желудочно-кишечном тракте твердой лекарственной формы с защитным покрытием, характеризующийся тем, что половозрелой, клинически здоровой и обездвиженной обезьяне вида макак резус, макак яванский или макак лапундер последовательно вводят в ротоглотку глубже корня языка 1-10 твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием, содержащих рентгеноконтрастное средство, затем вводят в ротоглотку глубже корня языка 2-10 мл воды, получают рентгенограммы желудочно-кишечного тракта обезьяны в положении животного лежа на животе в передней прямой проекции через каждые 20 мин после дачи твердых лекарственных форм до выхода рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм или до выхода твердых лекарственных форм из толстого кишечника и устанавливают отсутствие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм до или после места целевой доставки или при отсутствии разрушения твердых лекарственных форм в кишечнике; наличие оптимальной целевой доставки твердых лекарственных форм с исследуемым защитным покрытием при выходе рентгеноконтрастного средства из разрушенных твердых лекарственных форм только в месте целевой доставки.
Медаль Альфреда Нобеля