2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНИЙГИДРОКСИБУТАНДИОАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЙ, ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРНОЙ, НЕЙРОТРОПНОЙ И ЛИПИДРЕГУЛИРУЕМОЙ АКТИВНОСТЯМИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Название	2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНИЙГИДРОКСИБУТАНДИОАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЙ, ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРНОЙ, НЕЙРОТРОПНОЙ И ЛИПИДРЕГУЛИРУЕМОЙ АКТИВНОСТЯМИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Разработчик (Авторы)	Сернов Л.Н., Кесарев О.Г., Скачилова С.Я., Митрохин Н.М., Алешина В.А., Кесарева З.А., Желтухин Н.К.
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2377237
Дата регистрации	27.12.2009
Правообладатель	Закрытое акционерное общество "Медимэкс" (ЗАО "Медимэкс") , Пшеничников Виталий Георгиевич
Медаль имени А.Нобеля

Описание изобретения

Изобретение относится к области медицины, конкретно к новому химическому соединению - производному 3-гидроксипиридина, обладающему противоишемической, церебро-протекторной, нейротропной и липидрегулируемой активностями, фармацевтическим композициям на основе этого соединения.

Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения предлагаемых фармацевтических композиций на основе нового соединения для профилактики и лечения сердечно-сосудистых, психических заболеваний, ишемии мозга и ожирения.

Известное противоишемическое средство из группы β-адреноблокаторов - анаприлин (М.Д.Машковский. Лекарственные средства, М., ООО "Новая волна", 2002, т.I, стр.254-256) реализует свои положительные свойства, в основном, на фоне угнетения сердечной мышцы (кардиодепрессивное действие), имеет ряд нежелательных побочных эффектов (головокружение, бронхоспазм, агрегация эритроцитов и др.).

Известным ноотропным средством, широко применяемым в медицинской практике, является пирацетам (М.Д. Машковский. Лекарственные средства, М., ООО "Новая волна", 2002, т.I, стр.111-113).

Цель изобретения - новое соединение, обладающее противоишемическим, церебропротекторным, ноотропным и липидрегулируемым свойствами, не имеющее в отличие от анаприлина кардиодепрессивного действия и нежелательных побочных эффектов, фармацевтические композиции на основе нового соединения, а также возможность применения предлагаемых фармацевтических композиций на основе нового соединения для профилактики и лечения сердечно-сосудистых, психических заболеваний, ишемии мозга и ожирения.

Поставленная цель достигается новым соединением, а именно: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоатом формулы:

а также фармацевтическими композициями, содержащими новое соединение с рабочим названием Этоксидол: таблетки, растворы для инъекций.

Новое соединение получают известным способом, а именно: взаимодействием 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с гидроксибутандиовой кислотой в присутствии растворителя при нагревании.

Твердую дозированную фармацевтическую композицию в виде таблетки, содержащую активное вещество и целевые добавки, получают путем предварительного гранулирования с последующим таблетированием. При этом соотношение активного вещества и целевых добавок составляет, мас.%:

В качестве целевых добавок она содержит необязательно одновременно крахмал, натрия кроскармеллозу, поливинилпирролидоны, сахара, производные целлюлозы, аэросил, глицин, N-ацетил-L-глутаминовую кислоту, 2-(диметиламино)этанол, соли стеариновой кислоты, корригирующие вещества, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Присутствие в твердых лекарственных формах крахмала, сахаров, поливинилпирролидонов, натрия кроскармеллозы, производных целлюлозы обеспечивает повышение скорости высвобождения и полноту всасывания активного вещества, увеличивает распадаемость и растворение лекарственной формы, а также создает условия для проникновения воды и ферментов в таблетку. Крахмал предпочтительно используют кукурузный или картофельный.

Присутствие солей стеариновой кислоты обеспечивает эффект скольжения, необходимый на стадии прессования таблеток. В качестве солей целесообразно применять стеарат магния или кальция.

Глицин, N-ацетил-L-глутаминовая кислота, 2-(диметиламино)этанол в качестве целевых добавок к активному веществу способствуют интенсификации процессов клеточного метаболизма и обмена веществ, окислительно-восстановительных процессов, регенерации клеток, липидного обмена, что должно положительно влиять на ход лечения ишемической болезни сердца, ишемии мозга и нейропротекции.

Фармацевтическую композицию в виде раствора для инъекций, содержащую активное вещество и целевые добавки, получают путем постепенного растворения компонентов в воде для инъекций.

При этом соотношение активного вещества и целевых добавок составляет, мас.%:

В качестве целевых добавок она содержит необязательно одновременно глицин, N-ацетил-L-глутаминовую кислоту, 2-(диметиламино)этанол, трилон Б при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Трилон Б в качестве целевой добавки способствует повышению стабильности раствора.

Заявляемые соотношения компонентов найдены экспериментальным путем, являются оптимальными и позволяют получить технический результат, соответствующий поставленной задаче:

фармацевтические композиции отвечают требованиям Государственной Фармакопеи XI издания, имеют срок годности не менее 2-х лет и обеспечивают высокий фармакотерапевтический эффект активного вещества.

Формула изобретения

1. 2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат формулы
 

2. Применение соединения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат, отличающееся тем, что оно обладает противоишемической активностью.

3. Применение соединения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат, отличающееся тем, что оно обладает церебропротекторной активностью.

4. Применение соединения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат, отличающееся тем, что оно обладает нейротропной активностью.

5. Применение соединения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат, отличающееся тем, что оно обладает липидрегулирующей активностью.

6. Твердая дозированная фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит соединение 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат, обладающее противоишемической, церебропротектерной, нейротропной и липидрегулирующей активностью.

7. Твердая дозированная фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что она выполнена в виде таблетки при соотношении действующего вещества и целевых добавок, мас.%:

8. Твердая дозированная фармацевтическая композиция по любому из пп.6 и 7, отличающаяся тем, что в качестве целевых добавок она содержит необязательно одновременно крахмал, натрия кроскармеллозу, поливинилпирролидоны, сахара, производные целлюлозы, аэросил, глицин, N-ацетил-L-глутаминовую кислоту, 2-(диметиламино)этанол, соли стеариновой кислоты, коррегирующие вещества при следующем соотношении компонентов, мас.%:

9. Жидкая фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит соединение 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат, обладающее противоишемической, церебропротектерной, нейротропной и липидрегулирующей активностью.

10. Жидкая фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что она выполнена в виде раствора для инъекций при соотношение действующего вещества и целевых добавок, мас.%:

11. Жидкая фармацевтическая композиция по любому из пп.9 и 10, отличающаяся тем, что в качестве целевых добавок она содержит необязательно одновременно глицин, N-ацетил-L-глутаминовую кислоту, 2-(диметиламино)этанол, трилон Б при следующем соотношении компонентов, мас.%:

12. Применение соединения 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридинийгидроксибутандиоат по любому из пп.1-11 в производстве лекарственных препаратов для профилактики и лечения сердечно-сосудистых, психических заболеваний, ишемии мозга и ожирения.

Изобретение "2-ЭТИЛ-6-МЕТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНИЙГИДРОКСИБУТАНДИОАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКОЙ, ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРНОЙ, НЕЙРОТРОПНОЙ И ЛИПИДРЕГУЛИРУЕМОЙ АКТИВНОСТЯМИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО" (Сернов Л.Н., Кесарев О.Г., Скачилова С.Я., Митрохин Н.М., Алешина В.А., Кесарева З.А., Желтухин Н.К.) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога