ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА

Название	ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
Разработчик (Авторы)	Давыдкин Валерий Юрьевич, Давыдкин Игорь Юрьевич, Алешкин Владимир Андрианович, Мелихова Александра Вадимовна
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2448730
Дата регистрации	27.04.2012
Правообладатель	Федеральное бюджетное учреждение науки "Московский научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии им. Г.Н. Габричевского "Федеральной службы по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека (ФБУН МНИИЭМ им. Г.Н. Габричевского Роспотребнадзора)
Область применения (класс МПК)	A61K 39/00 (2006.01), B82B 3/00 (2006.01)

Описание изобретения

Изобретение относится к медицине, биотехнологии и фармацевтической промышленности, а именно к высокодисперсным препаратам, содержащим биологически активные действующие вещества в твердой фазе.

Известен способ получения сухих бактериальных препаратов, в соответствии с которым сухой высокодисперсный порошок диоксида кремния добавляют к бульонной культуре микроорганизмов в соотношении 1:2 и перемешивают до получения однородной густоты массы, которую сушат в термостате при 27-32°C или на воздухе и затем диспергируют в течение двух часов до тонкодисперсного состояния (RU, патент 2104299 С1, C12N 1/04, 10.02.1998).

Препарат, полученный данным способом, не может обладать высокой дисперсностью, так как он содержит большое количество аэросила, измельчение которого не только не приводит к повышению его дисперсности, но, наоборот, значительно ухудшает ее, причем чем больше продолжительность измельчения, тем хуже дисперсность аэросила и, следовательно, препарата.

Известен комплексный бактериальный препарат, включающий носитель, представляющий собой сорбент, и клетки эубиотиков с компонентами питательной среды, иммобилизованные на указанном носителе, с биотитром 10⁸-10¹⁰ KOE/мл, причем в качестве сорбента используют материал с антацидными свойствами, развитой мезопористой и макропористой структурой и объемом макропор не менее 0,01 см³/г при следующем количественном соотношении компонентов препарата, мас.%: клетки эубиотиков с компонентами питательной среды с титром 10⁸-10¹⁰ KOE/мл - 1,0-50,0, носитель-сорбент - остальное до 100% (RU, патент 2118535 C1, A61K 35/74, C12N 11/14, 10.09.1998).

Известен сухой пробиотический препарат и способ его получения, предусматривающий получение жидкой биомассы путем смешения нативной культуры лактобактерий с белково-углеводным комплексом, контактное обезвоживание полученной жидкой биомассы влагоемкой ионообменной смолой КБ-4П-2 с размерами частиц от 1 до 800 мкм, предварительно обработанной смесью лактозы безводной и аэросила гидрофобного (RU, патент 2268926 С2, C12N 1/20, A23C 9/12, F26B 5/16, 10.03.2005).

Известные препараты не обеспечивают повышения дисперсности и сохраняемости действующих веществ за счет стабилизации высокодисперсной твердой фазы с биологически активными действующими веществами сухим высокодисперсным инертным гидрофобным разобщителем с наноразмерами частиц.

В основу изобретения положена задача повышения дисперсности препарата, содержащего биологически активные действующие вещества, находящиеся в твердой фазе в эффективном количестве, и повышение сохраняемости действующих веществ при хранении.

Задача решена тем, что препарат, содержащий биологически активные действующие вещества, представляет собой дисперсную систему с твердой дисперсной фазой, стабилизированной сухим высокодисперсным инертным гидрофобным разобщителем с наноразмерами частиц, при следующем соотношении компонентов, мас.%: твердая дисперсная фаза 0,5-5,0, сухой высокодисперсный разобщитель 1,0-13,5, наполнитель-сорбент остальное до 100. Препарат может содержать в качестве сухого высокодисперсного инертного гидрофобного разобщителя с наноразмерами частиц диоксид кремния.

В результате проведенных нами исследований впервые показано, что при сорбционно-контактном обезвоживании микрокапельных порошков, представляющих собой дисперсную систему с жидкой дисперсной фазой в микрокапельном состоянии, содержащей биологически активные действующие вещества, стабилизированной сухим высокодисперсным инертным гидрофобным разобщителем с наноразмерами частиц, стабилизирующий слой гидрофобного разобщителя вокруг каждой капли дисперсной фазы не разрушается, а в процессе удаления влаги с уменьшением размеров частиц дисперсной фазы формируется вокруг каждой высохшей частицы. В результате каждая частица твердой дисперсной фазы, содержащая биологически активные действующие вещества, оказывается окруженной стабилизирующим слоем сухого высокодисперсного гидрофобного разобщителя с наноразмерами частиц.

Стабилизирующий слой сухого высокодисперсного разобщителя вокруг каждой частицы предотвращает когезионное взаимодействие частиц твердой дисперсной фазы и соответствующее образование их агломератов, а за счет снижения скорости диффузии паров воды из окружающего пространства (Фиг.) предотвращает увлажнение твердой дисперсной фазы (2) по сравнению с незащищенной разобщителем твердой фазой (1), что обеспечивает сохранение высокой дисперсности и удовлетворительной активности заявляемого препарата на этапах его приготовления и хранения, а при пероральном применении снижает инактивирующее воздействие содержимого желудочно-кишечного тракта. В то же время сорбент-наполнитель защищает биологически активные действующие вещества, находящиеся в твердой дисперсной фазе, при аэрозольном применении: снижает инактивирующее воздействие факторов давления распыливающей среды.

Заявляемый препарат, содержащий биологически активные действующие вещества, является новым и в литературе не описан.

Техническим результатом заявляемого изобретения является повышение дисперсности препарата, содержащего биологически активные действующие вещества, находящиеся в твердой фазе в эффективном количестве, и повышение сохраняемости действующих веществ при хранении за счет стабилизации высокодисперсной твердой фазы с биологически активными действующими веществами сухим высокодисперсным инертным гидрофобным разобщителем с наноразмерами частиц.

Формула изобретения

Биологически активный препарат, характеризующийся тем, что представляет собой дисперсионную систему с жидкой дисперсной фазой в микрокапельном состоянии, стабилизированной сухим высокодисперсным инертным гидрофобным разобщителем, представляющим собой диоксид кремния с наноразмерами частиц, и содержащей действующее вещество в эффективном количестве, высушенной смешением с наполнителем-сорбентом до твердой дисперсной фазы, при следующем соотношении компонентов в системе, мас.%:

Изобретение "ПРЕПАРАТ, СОДЕРЖАЩИЙ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА" (Давыдкин Валерий Юрьевич, Давыдкин Игорь Юрьевич, Алешкин Владимир Андрианович, Мелихова Александра Вадимовна) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога