СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛКАЛОИДОВ

Название	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛКАЛОИДОВ
Разработчик (Авторы)	Кролевец Александр Александрович
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2578408
Дата регистрации	27.03.2016
Правообладатель	Кролевец Александр Александрович
Область применения (класс МПК)	A61K 9/50 (2006.01) B82B 1/00 (2006.01)
Медаль имени А.Нобеля

Описание изобретения

Изобретение относится к области нанотехнологии, фармакологии, фармацевтике и ветеринарной медицине.

Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК A61K 047/02, A61K 009/16 опубликован 10.10.1997 Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.

Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.

В пат. 2091071, МПК A61K 35/10, Российская Федерация, опубликован 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.

Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.

В пат. 2101010, МПК A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Российская Федерация, опубликован 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.

Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.

В пат. 2173140, МПК A61K 009/50, A61K 009/127, Российская Федерация, опубликован 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.

Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-квитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.

В пат. 2359662, МПК A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубликован 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.

Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°С, температура воздуха на выходе 28°С, скорость вращения распыляющего барабана 10000 оборотов/мин).

Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N53/00, A01N 25/28, опубликован 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.

Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.

Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул, уменьшение потерь при получении нанокапсул (увеличение выхода по массе).

Решение технической задачи достигается способом получения нанокапсул алкалоидов, отличающимся тем, что в качестве оболочки нанокапсул используется натрий карбоксиметилцеллюлоза при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием гексана в качестве осадителя, процесс получения осуществляется без специального оборудования.

В качестве алкалоидов использовались гигрин, атропин, гиосциамин, скополамин, кониин, пиперин, никотин, анабазин, кодеин, папаверин, хинин, иохимбин, резерпин, стрихнин, кофеин, эфедрин, норэфедрин, колхицин, капсаицин, которые широко применяются в фармацевтической промышленности и в сельском хозяйстве.

Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование натрий карбоксиметилцеллюлозы в качестве оболочки нанокапсул алкалоидов - в качестве их ядра, а также использование гексана в качестве осадителя.

Результатом предлагаемого метода являются получение нанокапсул алкалоидов в натрий карбоксиметилцеллюлозе при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет 100%.

Оптимальным разведением для разведения было выбрано 1:100. Для измерения были выбраны параметры прибора: Camera Level = 16, Detection Threshold = 10 (multi), Min Track Length: Auto, Min Expected Size: Auto. длительность единичного измерения 215s, использование шприцевого насоса.

Предложенная методика пригодна для фармацевтической и ветеринарной промышленности, а также в агрохимии вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения нанокапсул.

Формула изобретения

Способ получения нанокапсул алкалоидов, отличающийся тем, что в качестве оболочки используется натрий карбоксиметилцеллюлоза, которую осаждают из раствора в бензоле в присутствии сложного эфира глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты путем добавления гексана в качестве осадителя, при этом соотношение алкалоид : натрий карбоксиметилцеллюлоза составляет 1:3, сушку частиц проводят при комнатной температуре.

Изобретение "СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАНОКАПСУЛ АЛКАЛОИДОВ" (Кролевец Александр Александрович) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога