АНТИКОАГУЛЯНТ

Название	АНТИКОАГУЛЯНТ
Разработчик (Авторы)	Ляпина Людмила Анисимовна, Оберган Тамара Юрьевна, Григорьева Марина Евгеньевна, Шубина Татьяна Александровна, Майстренко Евгения Семеновна, Тунгатарова Дамеш Исмагуловна, Гуммирова Ольга Семеновна Руновская Ольга Игоревна
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2610433
Дата регистрации	17.02.2016
Правообладатель	Ляпина Людмила Анисимовна
Область применения (класс МПК)	A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/727 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01)

Описание изобретения

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается создания средства на основе высокомолекулярного гепарина, обладающего антикоагулянтным, антитромбоцитарным, фибринолитическим действием на организм.

Наиболее часто в медицине в качестве антикоагулянтных средств используются препараты на основе гепарина и его производных.

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором и относится к антикоагулянтам прямого действия, т.е. непосредственно влияет на факторы свертывания крови. Гепарин обладает не только антикоагулянтным действием, но в некоторой степени может активировать фибринолитические свойства крови и улучшать коронарный кровоток. Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина и липопротеидов в сыворотке крови.

Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo при внутривенном, внутримышечном и подкожном его введении. Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно.

Гепарин применяют при профилактике и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений, например, для предотвращения или ограничения тромбообразования при остром инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга и глаз.

Однако ему присущ ряд отрицательных свойств, таких как тромбоцитопения и аллергические реакции немедленного типа (крапивница, ангионевротический отек или бронхоспазм), при передозировке возможность развития геморрагии.

[Клиническая биохимия / Под ред. В.А. Ткачука. 2-е изд., испр. и доп. М.: ГЭОТАР-МЕД 2004. 512 с.].

Известны антикоагулянтные средства животного происхождения, представляющие собой фрагмент коллагена с М.М. около 12 кДа, содержащий 10,0-12,0% углеводов, 6,0-7,5% сульфатных групп, микро- и макроэлементы [Пат. РФ 2302250, A61K 35/56, опубл. 2007.07.10].

Указанные средства обладают иным механизмом антикоагулянтного действия, чем механизм действия одного ВМГ, однако способ получения их сложен и длителен и, кроме того, антитромбоцитарное и антикоагулянтное действие их недостаточно.

Известен также антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин (Патент РФ №2448717, МПК A61K 31/727, опубл. 27.07.2012).

Однако, данный антикоагулянт, имея высокую антикоагулянтную активность, при определенных условиях вызывает кровоточивость. Кроме того, недостатком также является необходимость разбавления эйконола растительным маслом и пероральное применение.

В основу настоящего изобретения положена задача повышения эффективности целевого продукта за счет увеличения антикоагулянтной и фибринолитической активностей.

Поставленная задача решается тем, что антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин, отличающийся тем, что он дополнительно содержит аргинин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Нами впервые установлено, что совместное использование лейцина, аргинина с гепарином в заявляемых режимах позволяет неочевидно повысить эффективность целевого продукта за счет увеличения антикоагулянтной и фибринолитической активностей. Анализ известной литературы свидетельствует о соответствии заявленного технического решения критерию «новизна».

Сравнение заявленного способа с известными показывает, что они для специалиста не следуют явным образом из уровня техники, что свидетельствует о соответствии заявленного технического решения критерию «изобретательский уровень».

Заявленное техническое решение является промышленно применимым, т.к. в настоящее время все компоненты заявленного решения выпускаются отечественной промышленностью.

Изобретение иллюстрируется на следующих примерах.

Пример 1

В стерильных условиях к 20,0 г аргинина добавляют 28,0 г лейцина и 52,0 г гепарина с активностью 80 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг, получая состав 1.

Пример 2

В стерильных условиях к 24,0 г аргинина добавляют 30,0 г лейцина и 46,0 г гепарина с активностью 120 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг, получая состав 2.

Пример 3

В стерильных условиях к 22,0 г аргинина добавляют 29,0 г лейцина и 49,0 г гепарина с активностью 100 МЕ/г, получая состав при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Далее к полученному составу добавляют стерильный физиологический раствор до 1 кг, получая состав 3.

Пример 4

Эффективность известного антикоагулянта (контроль) и полученных составов 1-3 изучали следующим образом.

При добавлении к плазме крови крыс известного антикоагулянта и полученных составов 1-3 получены следующие результаты (см. табл. 1).

Таким образом, заявляемое техническое решение в сравнении с известным позволяет увеличить антикоагулянтную активность в 2,6-3,12 раза, фибриндеполимеризационную активность в 2,25-2,4 раза и суммарную фибринолитическую активность в 2,25-2,5 раз.

Формула изобретения

Антикоагулянт, содержащий гепарин и лейцин, отличающийся тем, что он дополнительно содержит аргинин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:

Изобретение "АНТИКОАГУЛЯНТ" (Ляпина Людмила Анисимовна, Оберган Тамара Юрьевна, Григорьева Марина Евгеньевна, Шубина Татьяна Александровна, Майстренко Евгения Семеновна, Тунгатарова Дамеш Исмагуловна, Гуммирова Ольга Семеновна Руновская Ольга Игоревна) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога