ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКОЕ И АНТИТРОМБОЦИТАРНОЕ СРЕДСТВО

Название	ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКОЕ И АНТИТРОМБОЦИТАРНОЕ СРЕДСТВО
Разработчик (Авторы)	Плотников М.Б., Маслов М.Ю., Чернышова Г.А., Смольякова В.И., Алиев О.И., Васильев А.С., Просенко А.Е., Терах Е.И.
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2242221
Дата регистрации	23.06.2003
Правообладатель	Государственное учреждение Научно-исследовательский институт фармакологии Томского научного центра СО РАМН, Фонд прикладных исследований по разработке и внедрению отечественных биоантиоксидантов, Плотников Марк Борисович, Просенко Александр Евгеньевич
Область применения (класс МПК)	A61K 31/10 (2000.01) A61P 7/02 (2000.01)

Описание изобретения

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, и касается средства, обладающего гемореологическими и антитромбоцитарными свойствами.

Известны средства, проявляющие гемореологические свойства - пентоксифиллин, диквертин, танакан [3, 6, 9, 10].

Известны средства, обладающие антитромбоцитарными свойствами -пентоксифиллин, ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол [3, 7].

Наиболее близким (прототипом) является лекарственное средство -пентоксифиллин, обладающее как гемореологическими, так и антитромбоцитарными свойствами [3]. Пентоксифиллин способен улучшать деформируемость эритроцитов и уменьшать агрегацию эритроцитов, улучшая реологические свойства крови и микроциркуляции [3].

Задачей изобретения является расширение арсенала антиагрегантных средств, улучшающих реологические свойства крови и обладающих антитромбоцитарным эффектом.

Поставленная задача достигается использованием бис-[3-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)пропил]сульфида (тио-фан) в качестве гемореологического и антитромбоцитарного средства.

Использование тио-фана как гемореологического и антитромбоцитарного средства в литературе не описано.

Ранее предложено использование тио-фана в качестве высокоэффективного стабилизатора полимерных материалов [2].

Принципиально новым в предлагаемом изобретении является то, что в качестве гемореологического и антитромбоцитарного средства используют тио-фан. Его новое свойство явным образом не вытекает для специалиста из уровня техники. В качестве гемореологического и антитромбоцитарного средства его можно использовать для лечения больных с сердечно-сосудистыми и другими заболеваниями для уменьшения повышенной вязкости крови, спонтанной агрегации эритроцитов и повышения сниженной деформируемости эритроцитов, а также снижения агрегационной способности тромбоцитов.

Таким образом, данное техническое решение соответствует критериям изобретения: "новизна", "изобретательский уровень", "промышленно применимо".

Новое свойство тио-фана было обнаружено благодаря экспериментальным исследованиям.

Эксперименты по изучению гемореологических свойств тио-фана проводили на 15 крысах-самцах Вистар массой 250-300 г. Животные были разделены на 3 группы: 5 животных получали внутрижелудочно 1 мл крахмальной слизи (ежедневно однократно в течение 5 суток) (контроль), 5 животных получали внутрижелудочно пентоксифиллин (100 мг/кг ежедневно однократно в течение 5 суток) (Опыт I) - прототип; 5 животных получали внутрижелудочно тио-фан (100 мг/кг ежедневно однократно в течение 5 суток) (Опыт II) - предлагаемое средство. Влияние препаратов на вязкость крови оценивали с использованием модели синдрома повышенной вязкости крови in vitro [8]. Кровь забирали из общей сонной артерии под эфирным наркозом. В качестве стабилизатора использовали 3,8% раствор цитрата натрия в соотношении с кровью 1:9. Вязкость крови измеряли на ротационном вискозиметре АКР-2 в диапазоне скоростей сдвига от 5 до 300 с^-1 до и после инкубации образцов при температуре 44°С в течение 60 мин.

Эксперименты по изучению атнитромбоцитарных свойств тио-фана проводили на 18 крысах-самцах Вистар массой 250-280 г. Животные были разделены на 3 группы: 6 животных получали внутрижелудочно 1 мл крахмальной слизи (однократно) (контроль), 6 животных получали внутрижелудочно пентоксифиллин (400 мг/кг однократно) (Опыт III) - прототип; 6 животных получали внутрижелудочно тио-фан (100 мг/кг однократно) (Опыт IV) - предлагаемое средство. Через 2 ч после введения препарата у животных под эфирным наркозом катетеризировали общую сонную артерию для забора крови. В качестве стабилизатора использовали 3,8% раствор цитрата натрия в соотношении с кровью 1:9. Получение богатой (БТП) и бедной (БеТП) тромбоцитами плазмы и подсчет числа тромбоцитов проводили по Балуда [1]. Из проб крови получали БТП и БеТП методом центрифугирования при 400 g и 1800 g соответственно на центрифуге ЦЛМН-Р 10-01. В полученной БТП подсчитывали количество тромбоцитов микроскопическим методом при фазовом контрасте в камере Горяева. Для этого в силиконовую пробирку точно пипеткой отмеряли 1,98 мл разводящего 5% раствора ЭДТА и осторожно вносили 0,02 мл БТП. В течение 2 мин содержимое пробирки тщательно перемешивали без вспенивания. Заполняли камеру Горяева и на 10 мин помещали для оседания тромбоцитов в чашку Петри со смоченной фильтровальной бумагой. Тромбоциты подсчитывали в 25 больших квадратах.

Нормальные пределы колебаний числа тромбоцитов в крови у крысы составляют от 430000 до 1 млн. в 1 мм³ [4, 5].

После определения числа тромбоцитов в БТП проводили стандартизацию числа тромбоцитов, для чего БПТ разводили необходимым количеством БеТП до 400±30 тыс. в 1 мм³ в пробе.

Амплитуду агрегации тромбоцитов оценивали в стандартизованной плазме на приборе АТ-02, агрегатограммы регистрировали с помощью самописца Recorder 2210.

Статистическую обработку проводили с помощью ПСП "Statistica for Windows 4.3". Рассчитывали среднее значение, стандартную ошибку, для выявления межгрупповых различий использовали t-критерий Стьюдента.

Формула изобретения

Применение бис-[3-(3,5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил)пропил]сульфида в качестве гемореологического и антитромбоцитарного средства.

Изобретение "ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКОЕ И АНТИТРОМБОЦИТАРНОЕ СРЕДСТВО" (Плотников М.Б., Маслов М.Ю., Чернышова Г.А., Смольякова В.И., Алиев О.И., Васильев А.С., Просенко А.Е., Терах Е.И. ) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога