КАПЛИ ПЛЕТНЕВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНЫМ И ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМ ЭФФЕКТАМИ

Название	КАПЛИ ПЛЕТНЕВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНЫМ И ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМ ЭФФЕКТАМИ
Разработчик (Авторы)	Плетнёв Владимир Владимирович
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2553308
Дата регистрации	14.01.2014
Правообладатель	Плетнёв Владимир Владимирович
Область применения (класс МПК)	A61K 36/45 (2006.01) A61K 36/73 (2006.01) A61K 36/734 (2006.01) A61K 36/738 (2006.01) A61P 1/16 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 39/06 (2006.01)

Описание изобретения

Изобретение относится к области фармакологии, молекулярной биологии и может быть использовано в клинической медицине для лечения различных заболеваний, в патогенезе которых лежит нарушение синтеза белка, вызванное различными инфекционными агентами, травмами и ожогами.

В последнее время возрастает интерес к лекарственным препаратам природного происхождения, обусловленный как особенностями их химического состава, компоненты которого по структуре близки к метаболитам организма человека, так и относительной безопасностью их применения, что позволяет гораздо шире, чем синтетические, рекомендовать их для профилактики и лечения различных заболеваний.

Важной особенностью галеновых препаратов является то, что они содержат значительное количество биологически активных веществ, обладающих разной степени выраженности лечебными свойствами, которые могут существенно усиливаться или нивелироваться при их сочетании. Именно лечебные эффекты лекарственных растений являются основополагающими при составлении прописей комплексных растительных препаратов (Фитотерапия с основами клинической фармакологии / Под ред. В.Г. Кукеса. - М.: Медицина, 1999, с.7).

В.В. Плетневым был предложен оригинальный подход для создания новых комплексных растительных препаратов для медицины на основе фармакопейных растений с добавлением биологически активных компонентов растительной или другой природы. Используя данный подход, был создан комплексный растительный лекарственный препарат селекартен (патент РФ на изобретение №2294209 от 27.02.2007) и капли Плетнева (патент РФ на изобретение №2466734 от 20.11.2012).

Известно, что современные лекарственные препараты, применяемые для противовирусной и иммуномодулирующей терапии, часто вызывают побочные действия, например, при приеме: амиксина - аллергические реакции, диспептические явления, кратковременный озноб; ацикловира - боли в животе, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, головная боль, слабость, тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации, кожная сыпь, аллергический дерматит, алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина (Федеральное руководство по использованию лекарственных средств. Выпуск XII. - М.: ″Эхо″, 2011, сс.47, 280, 282, 297, 435, 529, 530, 548, 585, 662, 680, 719, 826).

Известны средства на основе растительных препаратов, обладающие гепатопротекторной, антимикробной, противовирусной, иммуномодулирующей и антиоксидантной активностью.

Известен также состав для приготовления безалкогольного желейного напитка, содержащий, кг/100 кг: экстракт мангостана 0,2-0,4, геллановую камедь 0,05-0,1, фруктовое, и/или овощное, и/или растительное пюре 2,0-5,0, фруктозный сироп 14,0-16,0, стевиозид 0,02-0,03, лимонную кислоту 0,04-0,06 и воду - остальное. Состав придает приготавливаемому желейному безалкогольному напитку антиоксидантное, антибактериальное, антивирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующее и гепатопротекторное свойства и служит для профилактики заболеваний и улучшения состояния здоровья человека.

Данное средство является безалкогольным напитком и не может использоваться в качестве лекарственного препарата.

Наиболее близкими к предложенным являются капли Плетнева для восстановления метаболизма и энергообеспечения тканей и органов, представляющие собой настойку из одного или двух видов растительного сырья на 95% этиловом спирте, содержащие 15-25 мг субстанции в 1 мл настойки, в том числе настойку листьев земляники и второго вида растительного сырья, такого как листья крапивы (капли №1В), или листья подорожника большого (капли №2В), или листья мать-и-мачехи (капли №4), или побеги черники обыкновенной (капли №39), или трава тысячелистника обыкновенного (капли №68). Капли способствуют восстановлению структуры и функций биомембран клеток, эндотелия сосудов, печени, нервной и иммунной систем без побочного действия и привыкания к препаратам (RU 2466734 С1, опуб. 20.11.2012).

Однако известные капли обладают весьма слабым иммуномодулирующим и противовирусным эффектами. Те из них, которые использовались при лечении вирусных заболеваний, таких как ВИЧ (капли №39) или хронический вирусный гепатит С (капли №4 и №5), использовались для реабилитации, когда одни из показателей иммунного статуса уже находились в пределах нормы (при лечении хронического вирусного гепатита С), а те, которые были за пределами нормы, в результате применения капель не достигли нормы.

Задачей изобретения является создание новых высокоэффективных комплексных растительных лекарственных препаратов, обладающих противовирусным и иммуномодулирующим эффектами, не вызывающих побочных действий, привыкания к ним и применяемых как самостоятельно, так и в комплексе со стандартной терапией.

Техническим результатом изобретения является обеспечение эффективной противовирусной и иммуномодулирующей терапии без побочного действия и привыкания к препаратам.

Для решения поставленной задачи предлагаются капли, обладающие противовирусным и иммуномодулирующим эффектами, которые получили название «Капли Плетнева». Они представляют собой настойку, полученную экстракцией из растительного сырья органическим растворителем.

Капли Плетнева представляют собой настойку двух видов растительного сырья, содержащих в совокупности селен, цинк, витамин Р, хлорофилл, на 95% этиловом спирте (ФС 42-3072-00) при содержании 15-25 мг субстанции в 1 мл настойки.

Возможны следующие варианты рецептур капель Плетнева.

1. Капли Плетнева №204 представляют собой настойку листьев земляники (ФС 42-134-72) и плодов малины обыкновенной (ГОСТ 3525-75), содержащую селен, хлорофилл (листья земляники), цинк и витамин Р (плоды малины).

2. Капли Плетнева №207 представляют собой настойку листьев земляники (ФС 42-134-72) и плодов рябины обыкновенной (ГФ XI, выпуск 2, статья 25), содержащую селен, хлорофилл (листья земляники), цинк, витамины Р, С (плоды рябины).

3. Капли Плетнева №212 представляют собой настойку листьев земляники (ФС 42-134-72) и плодов черники обыкновенной (ГФ XI, выпуск 2, статья 25), содержащую селен, хлорофилл (листья земляники), цинк, витамины Р, С, кверцитрин (плоды черники).

4. Капли Плетнева №236 представляют собой настойку листьев земляники (ФС 42-134-72) и плодов боярышника кроваво-красного (ГФ XI, выпуск 2, статья 25), содержащую селен, хлорофилл (листья земляники), цинк, витамины Р, С, Е (плоды боярышника).

5. Капли Плетнева №245 представляют собой настойку листьев земляники (ФС 42-134-72) и плодов шиповника майского (ГФ XI, выпуск 2, статья 25), содержащую селен, хлорофилл (листья земляники), цинк, витамины Р, С, РР (плоды шиповника).

Капли Плетнева изготавливаются следующим образом.

В качестве исходных продуктов выбирают растительное сырье двух видов, содержащее в совокупности селен, цинк, витамин Р и хлорофилл: листья земляники, а также плоды малины обыкновенной, или рябины обыкновенной, или черники обыкновенной, или боярышника кроваво-красного, или шиповника майского. Растительную массу предварительно высушивают и измельчают. Для выбора технологического режима исследуют кинетику экстрагирования растительного материала и определяют время установления динамического равновесия в системе твердое вещество-жидкость по действующим веществам. 100 г высушенной и измельченной зеленой массы помещают в стеклянную емкость и заливают 95% этиловым спиртом в соотношении 1:10. Извлечения, полученные при экстрагировании сырья, отстаивают в отстойнике в течение регламентированного в НД времени. Полученное извлечение фильтруют посредством мембранной ультрафильтрации (размер пор составляет 0,2 мкм). Изготовленную настойку расфасовывают дозатором во флаконы или ампулы различной емкости, герметизируют и упаковывают.

Проведенное экспериментальное изучение фармакологических свойств и токсичности капель Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 показало:

1. Капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 обладают иммуномодулирующим и противовирусным свойствами.

В диапазоне испытанных доз капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 стимулируют гуморальный и клеточный иммунитет, повышают фагоцитарную активность, пролиферацию лимфацитов и продукцию ФНО-α мононуклеарными клетками человека.

При профилактическом введении за 24 часа до заражения мышей летальной дозой Staphylococcus pyogenes капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 повышают их выживаемость до 75% при 84% гибели в контроле.

В экспериментах in vitro капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 в испытанных разведениях полностью подавляют рост Staphylococcus aureus и Escherichia coli, полностью ингибируют рост Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter calcoaceticus.

Капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 в различных схемах введения (до, во время и после заражения клеточных культур) проявляют выраженную противовирусную активность в отношении ряда патогенных для человека и животных вирусов. Капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 ингибируют в культуре клеток репликацию вирусов птиц А/Н5 в испытанных дозах, снижая при этом их инфекционный титр на 2,0-3,0 lg.

Препараты эффективны в эксперименте на куриных эмбрионах, на репликацию вируса и проявляют вирулицидное действие. В эксперименте на мышах они оказывают защитное действие в испытанных дозах при вирусной пневмании, увеличивая выживаемость животных до 60-100% при 100% гибели в контроле.

В опытах in vitro капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 в испытанных разведениях обладают противовирусным и вирулицидным действием на вирус простого герпеса-1. Препараты оказывают вирулицидное действие на внеклеточный вирус не только простого герпеса-1, но и на штаммы вируса, чувствительного и резистентного к ацикловиру.

Внесенные в культуру клеток за 24 часа до ее инфицирования вирусом гепатита С капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 в испытанных разведениях защищают 100% инфицированных клеток от цитопатогенного действия вируса при 100% гибели клеток в контроле. Противовирусный эффект препаратов сохраняется при их внесении во время и через 24 часа после заражения клеток этим вирусом.

В опытах in vitro капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 в испытанных разведениях обладают противовирусным и вирулицидным действием на вирус иммунодефицита человека-1.

2. Капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 являются малотоксичными препаратами при однократном введении лабораторным животным и хорошо переносятся при длительном введении крысам Wistar (3 месяца) и собакам (1 месяц), не оказывают повреждающего действия на основные органы и системы организма подопытных животных и не проявляют местно-раздражающего действия.

Капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 не обладают мутагенностью и ДНК-повреждающим действием. В испытанных дозах и схемах введения препараты не проявляют аллергизирующих и иммунотоксических свойств.

При назначении беременным крысам капли Плетнева №204, 207, 212, 236, 245 проявляют эмбриотоксичность, поэтому беременность является противопоказанием к назначению препаратов.

Использование предложенных капель для противовирусной и иммуномодулирующей терапии осуществляется следующим образом.

Полученные капли Плетнева представляют собой раствор активного вещества в 95%-ном этиловом спирте, 1 мл которого содержит 15-25 мг лекарственной субстанции. Капли Плетнева №204 вводят перорально.

При пероральном введении необходимую дозу рассчитывают следующим образом:

в 20 каплях раствора содержится 15-25 мг лекарственной субстанции;

в 10 каплях (1/2) раствора содержится 7,5-12,5 мг лекарственной субстанции;

в 5 каплях (1/4) раствора содержится 3,75-6,25 мг лекарственной субстанции;

в 3 каплях (1/7) раствора содержится 2,25-3,75 мг лекарственной субстанции.

Продолжительность курса лечения составляет 2-3 месяца, в зависимости от состояния больного. Проведение повторных курсов лечения по рекомендации врача. В период проведения лечения контролируют состояние больного по результатам анализа крови, мочи, биохимического исследования крови, иммунограммы, вирусологического и инструментальных исследований.

При применении капель Плетнева наблюдается относительная нормализация показателей анализа крови, мочи, биохимического исследования крови, иммунограммы, вирусологического и инструментальных исследований, проявляющаяся улучшением клинического самочувствия больных.

Формула изобретения

Капли, обладающие противовирусным и иммуномодулирующим эффектами, характеризующиеся тем, что они представляют собой настойку на 95%-ном этиловом спирте листьев земляники и плодов, выбранных из ряда: плоды малины обыкновенной, плоды рябины обыкновенной, плоды черники обыкновенной, плоды боярышника кроваво-красного, плоды шиповника майского, при содержании 15-25 мг субстанции в 1 мл настойки.

Изобретение "КАПЛИ ПЛЕТНЕВА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНЫМ И ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМ ЭФФЕКТАМИ" (Плетнёв Владимир Владимирович) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога