L международная выставка-презентация
научных, технических, учебно-методических и литературно-художественных изданий
КАПЛИ ПЛЕТНЕВА, ОБЛАДАЮЩИЕ КОАГУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЦИТОПЕНИИ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПЕЧЕНИ И ЛЕЙКОЗАХ
| Название | КАПЛИ ПЛЕТНЕВА, ОБЛАДАЮЩИЕ КОАГУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЦИТОПЕНИИ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПЕЧЕНИ И ЛЕЙКОЗАХ |
|---|---|
| Разработчик (Авторы) | Плетнёв Владимир Владимирович |
| Вид объекта патентного права | Изобретение |
| Регистрационный номер | 2589260 |
| Дата регистрации | 13.03.2015 |
| Правообладатель | Плетнёв Владимир Владимирович |
| Область применения (класс МПК) | A61K 36/533 (2006.01) A61K 36/185 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61P 7/04 (2006.01) |
Описание изобретения
Изобретение относится к каплям, обладающим коагулирующим действием. Капли представляют собой настойку на 95% этиловом спирте листьев крапивы двудомной и травы пустырника обыкновенного, взятых в соотношении от 1:9 до 9:1, при содержании в 1 мл настойки 250-450 мкг субстанции. Также заявленное изобретение относится к способу лечения тромбоцитопении при заболеваниях печени и лейкозах, предполагающему введение больному перорально указанных капель. Изобретение способствует нормализации количества тромбоцитов в единице объема крови. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области фармацевтики, фармакологии и может быть использовано в клинической медицине для лечения тромбоцитопении при заболеваниях печени и лейкозах.
Тромбоцитопения - это состояние, характеризующееся уменьшением количества тромбоцитов в единице объема крови ниже нормы.
Одно из важных мест в многообразном спектре грозных нежелательных явлений при медикаментозном лечении заболеваний печени, рака и лейкозов занимает тромбоцитопения (ТП), которая наряду с поражением щитовидной железы и аутоиммунными заболеваниями может стать непреодолимым препятствием для врачей и пациентов при проведении их терапии.
Установлено, что ТП является одним из первых признаков далеко зашедшего прогрессирующего хронического заболевания печени [McHutchison J.G., Afdhal N., Shiffinan M.L. et al. Efficacy and safety of eltrombopag, an oral platelet growth factor, in subjects with HCV associated thrombocytopenia: preliminary results from a phase II dose-ranging study. J. Hepatol. 2006; 44 (Suppl. 2): A 745], что может быть обусловлено развитием синдрома гиперспленизма как следствия портальной гипертензии и проявления длительности патологического процесса в гепато-билиарной системе. В то же время при ряде острых поражений печени также отмечаются клинически значимые изменения клеточного состава периферической крови. Так, ТП диагностируется у 52% больных фульминантным гепатитом, у 16% больных острым гепатитом, в 6% случаев хронических заболеваний печени с мягким и умеренным фиброзом и в 64-76% случаев больных с развившимся циррозом печени [McHutchison J., Manns М., Patel К. et al. Adherence to combination therapy enhances sustained response in genotype-1-infected patients with chronic hepatitis C. Gastroenterology 2002; 123: 1061-1069]. По данным ряда исследований степень тяжести и частота развития ТП выше у больных циррозом печени вирусной этиологии [Реск-Radosavljevic М. Thrombocytopenia in liver disease. Can. J. Gastroenterol. 2000; 14 (Suppl. D): 60-66].
Наряду с заместительной терапией, хирургическими методами, такими как спленэктомия, эмболизация селезеночной артерии, в последнее время наибольшее развитие получают фармакологические методы коррекции ТП.
Трансфузия тромбомассы длительное время расценивалась как «золотой стандарт» для коррекции ТП, особенно в неотложных случаях, являясь наиболее быстрым способом увеличить содержание тромбоцитов (на 10000-20000 кл/мкл за одно переливание) и эффективно снизить риск развития кровотечения [Giarmini Е. Review article: Thrombocytopenia in chronic liver disease and pharmacologic treatment options. Aliment. Pharmacol. Ther. 2006; 23: 1055-65; Trotter J. Coagulation abnormalities in patients who have liver disease. Clin. Liver. Dis. 2006; 10: 665-678]. Этот метод обычно использовался перед назначением диагностических и терапевтических процедур, либо хирургических вмешательств у пациентов с ТП. Однако большое количество (около 30%) различных инфекционных, иммунных осложнений, а также технические трудности (необходимость переливания тромбомассы в течение 3 дней после заготовки) уменьшает эффективность и ограничивает применение этого метода для лечения ТП [Giannini Е. Review article: Thrombocytopenia in chronic liver disease and pharmacologic treatment options. Aliment. Pharmacol. Ther. 2006; 23: 1055-65].
Спленэктомия с лапаротомией из-за высокого риска тяжелых осложнений у больных с заболеванием печени и синдромом гиперспленизма для коррекции ТП, в настоящее время не применяется.
Тотальная эмболизация сосудов паренхимы селезенки использовалась как один из первых способов хирургического лечения гиперспленизма, но в связи с частыми осложнениями (кровотечения, гнойные процессы в селезенке, брюшной полости) данный метод потерял свою актуальность. В настоящее время проводится частичная (30-50% паренхимы) эмболизация селезенки, целью которой является снижение секвестрации тромбоцитов за счет уменьшения объема органа [Trotter J. Coagulation abnormalities in patients who have liver disease. Clin. Liver. Dis. 2006; 10: 665-678], что позволяет в большинстве случаев избежать вышеперечисленных осложнений [N'Kontchou G., Seror О., Bourcier V. et al. Partial splenic embolization in patients with cirrhosis: efficacy, tolerance and long-term outcome in 32 patients. Eur. J. Gastroenterol. Hepatol. 2005; 2: 179-84].
Учитывая достаточно большой риск развития различных осложнений при оперативных методах лечения, фармакотерапия рассматривается как наиболее перспективный путь в лечении ТП.
Известно народное коагулирующее средство для лечения тромбоцитопении в виде отвара листьев крапивы двудомной, полученного, например, путем заваривания в стакане кипятка 3 столовых ложек крапивы и настаивания в течение 10 минут. Способ лечения тромбоцитопении заключается в приеме полученного отвара 3-4 раза в сутки (см. http://medresept.ru/trombotsitopeniya-lechenie).
Недостатком известного средства являются: 1) противопоказания в применении при повышенной склонности к тромбообразованию при перенесенном ишемическом инсульте головного мозга, постинфарктном кардиосклерозе, тромбофлебите; 2) необходимость приготовления отвара непосредственно перед его приемом.
Задачей изобретения является создание нового высокоэффективного комплексного растительного лекарственного препарата для лечения тромбоцитопении при заболеваниях печени, раке и лейкозах, не вызывающего побочного действия, привыкания к нему и применяемого как самостоятельно, так и в комплексе со стандартной терапией.
Техническим результатом изобретения является нормализация количества тромбоцитов в единице объема крови.
Для решения поставленной задачи предлагаются капли, обладающие коагулирующим действием, характеризующиеся тем, что они представляют собой настойку на 95%-ном этиловом спирте листьев крапивы двудомной и травы пустырника обыкновенного, взятых в соотношении от 1:9 до 9:1, при содержании 250-450 мкг субстанции в 1 мл настойки.
Предложен также способ лечения тромбоцитопении при заболеваниях печени и лейкозах с использованием предложенных капель, который заключается в том, что вводят больному перорально указанные капли не менее 3 капель один раз в день. Предложенные капли получили название «капли Плетнева №257».
Листья крапивы двудомной содержат селен и витамин К, а в химический состав травы пустырника обыкновенного входит стахидрин.
Дефицит селена и снижение активности глутатионпероксидазы приводит к нарушению функции тромбоцитов [Vitoux D., et al. Selenium, glutathione peroxidase, peroxides and platelet functions. Ann Biol Clin, Paris, 1996]. Доказано, что витамин К является регулятором образования в организме человека коагулянтов [Машковский Н.П. Лекарственные средства. Пособие по фармакотерапии для врачей. М.: Медицина, 1984. Т. 1, 624 с., Т. 2, 576 с.]. Установлено, что стахидрин обладает коагулирующими свойствами [Растительные ресурсы СССР. Л. - СПб.: Наука, 1985-1993. Вып. 1].
Капли Плетнева №257 изготавливают следующим образом.
В качестве исходных продуктов выбирают растительное сырье двух видов, содержащих в совокупности селен, витамин К, стахидрин: листья крапивы двудомной и
трава пустырника обыкновенного. Растительную массу предварительно высушивают и измельчают. Для выбора технологического режима исследуют кинетику экстрагирования растительного материала и определяют время установления динамического равновесия в системе твердое вещество-жидкость по действующим веществам. 30-70 г высушенных и измельченных листьев крапивы двудомной и 30-70 г высушенной и измельченной травы пустырника обыкновенного (соотношение масс крапивы и пустырника может составлять от 1:9 до 9:1) помещают в стеклянную емкость и заливают 95% этиловым спиртом в массовом соотношении растительного сырья и спирта 1:10. Извлечения, полученные при экстрагировании сырья, отстаивают в отстойнике в течение регламентированного в НД времени. Полученное извлечение фильтруют посредством мембранной ультрафильтрации (размер пор составляет 0,2 мкм). Изготовленную настойку расфасовывают дозатором во флаконы или ампулы различной емкости, герметизируют и упаковывают.
Проведенное экспериментальное изучение токсичности капель Плетнева №257 показало, что препарат является малотоксичным при однократном введении лабораторным животным и хорошо переносится при длительном введении крысам Wistar (3 месяца) и собакам (1 месяц), не оказывает повреждающего действия на основные органы и системы организма подопытных животных и не проявляет местнораздражающего действия.
Капли Плетнева №257 не обладают эмбриотоксичностью, мутагенностью и ДНК-повреждающим действием. В испытанных дозах и схемах введения препарат не проявляет аллергизирующих и иммунотоксических свойств.
Способ лечения тромбоцитопении при заболеваниях печени и лейкозах осуществляют следующим образом.
Полученные капли Плетнева №257 представляют собой раствор активного вещества в 95%-ном этиловом спирте, 1 мл которого содержит 250-450 мкг лекарственной субстанции. Капли Плетнева №257 вводят перорально.
При пероральном введении необходимую дозу рассчитывают следующим образом:
в 20 каплях раствора содержится 250-450 мкг лекарственной субстанции;
в 10 каплях (1/2) раствора содержится 125-225 мкг лекарственной субстанции;
в 5 каплях (1/4) раствора содержится 62,5-112,5 мкг лекарственной субстанции;
в 3 каплях (1/7) раствора содержится 37,5-67,5 мкг лекарственной субстанции.
Под контролем общего анализа крови (через каждые 10 дней терапии) курс лечения проводится каплями Плетнева №257 только при содержании тромбоцитов ниже нормы.
При нормализации количества тромбоцитов в единице объема крови прием препарата прекращают. Проведение повторных курсов лечения по рекомендации врача.
При применении капель Плетнева №257 наблюдается нормализация количества тромбоцитов в единице объема крови.
Формула изобретения
1. Капли, обладающие коагулирующим действием, характеризующиеся тем, что они представляют собой настойку на 95%-ном этиловом спирте листьев крапивы двудомной и травы пустырника обыкновенного, взятых в соотношении от 1:9 до 9:1, при содержании 250-450 мкг субстанции в 1 мл настойки.
2. Способ лечения тромбоцитопении при заболеваниях печени и лейкозах, заключающийся в том, что вводят больному перорально капли по п. 1, не менее 3 капель один раз в день.
Медаль Альфреда Нобеля