ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ХЛОРБЕНЗОИЛАМИНОАДАМАНТАНА, ПОВЫШАЮЩАЯ ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ В УСЛОВИЯХ ВЫСОКИХ И НИЗКИХ ТЕМПЕРАТУР

Название	ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ХЛОРБЕНЗОИЛАМИНОАДАМАНТАНА, ПОВЫШАЮЩАЯ ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ В УСЛОВИЯХ ВЫСОКИХ И НИЗКИХ ТЕМПЕРАТУР
Разработчик (Авторы)	Середенин С.Б., Незнамов Г.Г., Барчуков В.Г., Пятин Б.М., Авдюнина Н.И., Грушевская Л.Н., Зайцева Н.М., Алексеев К.В., Блынская Е.В., Михеева А.С., Гаевая Л.М., Сергеева М.С., Крыжановский С.А., Цорин И.Б., Столярук В.Н., Вититнова М.Б.
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2704126
Дата регистрации	24.10.2019
Правообладатель	Российская Федерация, от имени которой выступает Министерство обороны Российской Федерации
Область применения (класс МПК)	A61K 31/135 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01)

Описание изобретения

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к медицине, в частности, к фармакологии и фармации, конкретно к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного вещества эффективное количество известного соединения 2-(п-хлорбензоил)аминоадамантан [патент РФ №1646256] - хлодантан, и может быть использовано прежде всего в специальных областях медицины (спортивная, военная, морская, авиационно-космическая и т.д.) для повышения работоспособности организма в условиях экстремального воздействия высоких и низких температур в качестве препарата с актопротекторной и термопротекторной активностью.

Уровень техники

Поиск, создание и внедрение в практику высокоэффективных лекарственных средств, способных поддерживать физическую работоспособность в условиях экстремального воздействия высоких и низких температур представляется актуальной задачей, поскольку на современном этапе средства специального назначения, обладающие подобной активностью, практически отсутствуют.

Известны сведения о возможности использования или эффективности лекарственных средств, повышающих физическую работоспособность в условиях гипо- и гипертермии [Бобков Ю.Г. «Фармакологическая регуляция состояний дезадаптаций» М., 1986,160 с; Козлов Н.Б. «Гипертермия: биохимические основы патогенеза, профилактики и лечения» // Воронеж, 1990, 104 с; Васильева П.П. Вестник Смоленской медицинской академии. 2000. №3. С. 95-96; Седов А.В., Гончаров С.Ф., Г.Г. Онищенко и др. Защита человека в чрезвычайных ситуациях. М., «Реинфор». 2002. с. 115-169; Ильина И.В., Самойлов Н.Н., Парфенов Э.А. Саратовский научно-медицинский журнал. 2007. т. 3, №1. с. 103-104]. Для этой цели предлагается использовать производное бензимидазола этомерзол [Бобков Ю.Г., Виноградов В.М., Катков В.Ф. и др. Фармакологическая коррекция утомления. М, Медицина, 1984. 207 с], 2-пиперазино пиперазино-1-(тиетанил-3) бензимидазола дигидрохлорид [Патент РФ №2210370(13)С1]; производные метил-бензилзамещенных 3-оксипиридина [Васильева П.П. Вестник Смоленской медицинской академии. 2000. №3. С. 95-96]; физиологически совместимые антиоксиданты - производные аскорбиновой кислоты [Ильина И.В., Самойлов Н.Н., Парфенов Э.А. Саратовский научно-медицинский журнал. 2007. т. 3, №1. с. 103-104]. Однако наибольшей клинической эффективностью обладает производное бензимидазола бемитил [Муравьев А.В. Влияние тепловой тренировки и препарата бемитила на адаптацию животных и человека в условиях высокой температуры внешней среды. Дис. канд. мед. наук. СПб., 1997, 135 с] и производное аминоадамантана препарат ладастен (син. бромантан) [Морозов И.С., Клейменова. Н.Н. Влияние бромантана на физическую работоспособность лабораторных животных // Эксперим. и клинич. фармакология. 1998. т. 61, №6. С. 51-53].

Известно соединение 2-(п-хлорбензоил)аминоадамантан - хлодантан, которое также как и ладастен, относится к производным аминоадамантана. Хлодантан относится к биологически активным химическим соединениям, имеет более высокую адаптационную активность, чем соединения указанного класса и является низкотоксичным [Иванова И.А., Морозов И.С, Лукичева Т.А. Актопротекторные и адаптогенные свойства производных адамантана (обзор) // Хим.-фарм. журн., 2001. Т. 35 (5), 3-6]. Известно, что 2-(п-хлорбензоил)аминоадамантан и ряд близких к нему по химической структуре производных 1-й 2-аминоадамантана в условиях экстремальных воздействий повышают резистентность организма к действию экстремальных факторов среды обитания и обладают иммуностимулирующей активностью [патент РФ №1646256].

В связи с тем, что средства, обладающие адаптационной активностью, требуют приема и в экстремальных условиях, необходим выбор удобной и стабильной лекарственной формы для использования в любых условиях.

В основу изобретения положена задача создания новой высокоэффективной нетоксичной, не обладающей побочными эффектами фармацевтической композиции в твердой лекарственной форме, оказывающей актопротекторное и термопротекторное действия, и отвечающей всем требованиям Государственной Фармакопеи XIII издания.

Раскрытие изобретения

Задача решается тем, что заявленная композиция, включает лекарственное вещество и фармацевтический носитель или растворитель, и содержит в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество 2-(п-хлорбензоил)аминоадамантана - хлодантан, - и целевые добавки, в качестве которых используют клептозу, лактозу, твин 80, поливинилпирролидон, кроскармеллозу натрия и магния стеарат в весовом соотношении 1:2-1:6.

В качестве наполнителя в композиции данного изобретения может применяться одно или более соединений, способных обеспечить получение таблетки нужной массы. Желательно применять наполнитель в количестве, близком к нижнему пределу интервала веса наполнителя. Предпочтительными наполнителями являются клептоза, лактоза водная или лактоза безводная.

В качестве связующего вещества в композиции данного изобретения может применяться одно или несколько соединений, способных облегчать гранулирование хлодантана или смеси с одним или несколькими веществами из группы наполнителей в более плотные и большего размера и/или более свободнотекучие частицы. Предпочтительными связующими веществами являются поливинилпирролидон с различной молекулярной массой (наиболее предпочтительно примененный в количестве 2-20%).

В качестве дезинтегранта, способного облегчать диспергирование таблетки при контакте таблетки с водной средой, в композиции данного изобретения может применяться кроскармеллоза натрия (наиболее предпочтительно примененная в количестве 1-10%).

В качестве солюбилизатора, способствующего растворению и образованию комплекса хлодантана и клептозы образованного для улучшения растворимости субстанции, в данной композиции может применяться твин 80 (наиболее предпочтительное количество 0,01-5%).

В качестве скользящего вещества в композиции данного изобретения может применяться одно или более соединений, способных устранить проблемы, связанные с формованием таблеток, такие как высвобождение из формовочного аппарата изготовленных из композиции таблеток, устранение налипания на поверхность верхнего или нижнего пресса для формования таблеток. Предпочтительными скользящими веществами являются жирные кислоты или производные жирных кислот, такие как стеарат кальция (наиболее предпочтительно примененные в количестве 0,5-2%), стеарат магния (наиболее предпочтительно примененный в количестве 1-2%).

Фармацевтические композиции, выполненные в твердых лекарственных формах, содержат в качестве действующего вещества - хлорбензоиламиноадамантан в терапевтически эффективном количестве, а в качестве вспомогательных веществ - фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, пригодные для использования в твердых фармацевтических композициях. Фармацевтические композиции на основе хлорбензоиламиноадамантана в качестве вспомогательных веществ, обеспечивающих достаточную массу таблетки, могут содержать, по меньшей мере, одно вещество, выбранное из группы наполнителей, связующего вещества, дезинтегрантов, солюбилизаторов и скользящих веществ.

В соответствии с настоящим изобретением фармацевтические композиции представлены в твердой форме, содержат следующие компоненты (мас. %):

Фармацевтическая композиция может быть выполнена в виде твердой дозированной лекарственной формы, преимущественно в виде таблетки, содержащей 25,0 или 100,0 мг действующего вещества. Масса полученной таблетки предпочтительно составляет от приблизительно 100,0 мг до приблизительно 600,0 мг.......

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция, обладающая актопротекторной и термопротекторной активностью, в виде таблеток, содержащая терапевтически эффективное количество хлорбензоиламиноадамантана и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества при следующем соотношении ингредиентов, масс. %:

2. Фармацевтическая композиция, обладающая актопротекторной и термопротекторной активностью, в виде таблеток, содержащая терапевтически эффективное количество хлорбензоиламиноадамантана и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества при следующем соотношении ингредиентов, масс. %:

3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве лактозы содержит преимущественно лактозу моногидрат.

Изобретение "ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ХЛОРБЕНЗОИЛАМИНОАДАМАНТАНА, ПОВЫШАЮЩАЯ ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ В УСЛОВИЯХ ВЫСОКИХ И НИЗКИХ ТЕМПЕРАТУР" (Середенин С.Б., Незнамов Г.Г., Барчуков В.Г., Пятин Б.М., Авдюнина Н.И., Грушевская Л.Н., Зайцева Н.М., Алексеев К.В., Блынская Е.В., Михеева А.С., Гаевая Л.М., Сергеева М.С., Крыжановский С.А., Цорин И.Б., Столярук В.Н., Вититнова М.Б. ) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога