ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НА ОСНОВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ НА ОСНОВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ

Название	ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НА ОСНОВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ НА ОСНОВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ
Разработчик (Авторы)	Иксанов Р.М., Литвинова Е.Ю., Лейкин З.Н., Кузнецова И.Г., Салахетдинов Д.Х., Рогожкина Е.А.;
Вид объекта патентного права	Изобретение
Регистрационный номер	2818092
Дата регистрации	24.04.2024
Правообладатель	Общество с ограниченной ответственностью "НоваМедика"
Область применения (класс МПК)	A61K 31/4045 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 47/02 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61K 47/38 (2006.01) A61K 47/58 (2017.01) A61K 9/22 (2006.01) A61K 9/52 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01)

Описание изобретения

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ

Предлагаемые изобретения относятся к области фармацевтики и касаются фармацевтических композиций, включающих мелатонин, а также лекарственных форм, изготовленных на основе мелатонина, способов получения и применения таких композиций и лекарственных форм, используемых, преимущественно, для регулирования суточных ритмов сна и бодрствования, а также для облегчения симптомов эпизодической и острой бессонницы.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Актуальным направлением фармацевтики является создание эффективных лекарственных форм, используемых, преимущественно, для регулирования суточных ритмов сна и бодрствования, для облегчения симптомов эпизодической и острой бессонницы.

Так, все чаще появляются на рынке фармацевтических препаратов различные фармацевтические композиции и лекарственные препараты, содержащие мелатонин, поскольку, если на человеческий организм оказывают неблагоприятное влияние многочисленные стрессы, происходит сбой ритмов сна и бодрствования, то гормон сна - мелатонин не может вырабатываться полноценно, что приводит к ряду серьезных нарушений.

Для того, чтобы обеспечить ритмичное чередования сна и бодрствования или устранить бессонницу, иногда используют снотворное - «Мелатонин», которое является достаточно распространенным препаратом. Мелатонин предназначен для людей, имеющих следующие проблемы: бессонница различной природы. Снотворное действие средства основывается на увеличении количества вырабатываемого меланина гипофизом, которые помогает уснуть, избавиться от периодических нарушений суточных ритмов сна и бодрствования. Препарат помогает адаптироваться и контролирует биоритмы, а также в случае нервного перенапряжения указанное средство способствует торможению процессов нервной системы, давая расслабление.

Мелатонин, или N-[2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил]этанамид, или N-ацетил-5-метокситриптамин - вещество с антиоксидантным, адаптогенным, снотворным действием. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза - кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон - бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна.

Дифенгидрамин (Димедрол), или 2-(дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин, - противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противорвотное, холинолитическое, снотворное, седативное средство. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры,повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию; подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге

.................

Формула изобретения

1. Лекарственная форма, предназначенная для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющая собой твердую желатиновую капсулу, содержащую порошок и гранулы, содержащие дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль с немедленным высвобождением в количестве от 20 до 60 мг и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, и микротаблетку с пролонгированным высвобождением, содержащую от 1,5 до 6,0 мг мелатонина с пролонгированным высвобождением, и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты.

2. Лекарственная форма с модифицированным высвобождением, предназначенная для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющая собой твердую желатиновую капсулу, содержащую порошок и гранулы, содержащие дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 20 до 60 мг с немедленным высвобождением и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат, поливинилпирролидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный и магния стеарат, и микротаблетку с пролонгированным высвобождением, содержащую от 1,5 до 6,0 мг мелатонина с пролонгированным высвобождением и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, включая компоненты ядра микротаблетки целлюлозу микрокристаллическую, смесь поливинилацетата с поливинилпирролидоном и магния стеарат, и пленочную оболочку микротаблетки, при следующем соотношении ингредиентов, мас. %:

3. Лекарственная форма с модифицированным высвобождением, предназначенная для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющая собой твердую желатиновую капсулу, содержащую порошок и гранулы, содержащие дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 20 до 60 мг и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат, поливинилпирролидон (повидон), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный и магния стеарат, и микротаблетку, содержащую от 1,5 до 6,0 мг мелатонина с пролонгированным высвобождением и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, включая компоненты ядра микротаблетки, целлюлозу микрокристаллическую, смесь поливинилацетата с поливинилпирролидоном, и магния стеарат, и пленочную оболочку микротаблетки, при следующем соотношении ингредиентов, мг:

4. Способ получения лекарственной формы с модифицированным высвобождением, предназначенной для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющей собой твердую желатиновую капсулу, содержащую порошок и гранулы, содержащие от 20 до 60 мг дифенгидрамина или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, включая лактозы моногидрат, поливинилпирролидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный и магния стеарат, и микротаблетку, содержащую от 1,5 до 6,0 мг мелатонина с пролонгированным высвобождением и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, включая компоненты ядра микротаблетки - целлюлозу микрокристаллическую, смесь поливинилацетата с поливинилпирролидоном, и магния стеарат, и пленочную оболочку микротаблетки, при котором получают порошок и гранулы с дифенгидрамином или его фармацевтически приемлемой солью, получают микротаблетку мелатонина, компонуют порошок с гранулами и таблетки в твердую желатиновую капсулу, причем упомянутая лекарственная форма имеет следующее соотношение ингредиентов, мас. %:

5. Способ получения лекарственной формы, предназначенной для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющей собой твердую желатиновую капсулу, содержащую порошок и гранулы, содержащие от 20 до 60 мг дифенгидрамина или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, и микротаблетку, содержащую от 1,5 до 6,0 мг мелатонина с пролонгированным высвобождением и фармацевтически приемлемые вспомогательные компоненты, включая компоненты ядра микротаблетки, целлюлозу микрокристаллическую, смесь поливинилацетата с поливинилпирролидоном, и магния стеарат, и пленочную оболочку микротаблетки, при котором получают порошок и гранулы с дифенгидрамином гидрохлорида, получают микротаблетку мелатонина, компонуют порошок с гранулами и таблетки в твердую желатиновую капсулу, причем упомянутая лекарственная форма имеет следующее соотношение ингредиентов, мг:

6. Лекарственная форма, предназначенная для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющая собой твердую желатиновую капсулу с дифенгидрамином или его фармацевтически приемлемой солью в количестве 25 мг и мелатонином с пролонгированным высвобождением в количестве 3 мг на одну капсулу с модифицированным высвобождением, при котором смесь для капсулирования в виде гранул, содержащих в качестве фармацевтической субстанции дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве наполнителя - лактозы моногидрат, в качестве связующего компонента - поливинилпирролидон, в качестве дезинтегранта - крахмал прежелатинизированный, в качестве глиданта - кремния диоксид коллоидный, в качестве лубриканта - магния стеарат, и таблеток, покрытых оболочкой, содержащих в качестве фармацевтической субстанции мелатонин, в качестве наполнителя - целлюлозу микрокристаллическую, компонент, оказывающий пролонгированное действие, состав которого содержит поливинилацетат (80 мас. %), повидон (19 мас. %), натрия лаурилсульфат (0,8 мас. %), кремния диоксид (0,2 мас. %), в качестве лубриканта - магния стеарат, пленочную оболочку, включающую такие компоненты, как гипромеллоза, оксид железа желтый, лактозы моногидрат, триацетин, при следующем соотношении ингредиентов на 1 капсулу, мас. %:

7. Лекарственная форма, предназначенная для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющая собой твердую желатиновую капсулу с модифицированным высвобождением дифенгидрамина или его фармацевтически приемлемой соли в количестве 25 мг и мелатонина с пролонгированным высвобождением в количестве 3 мг на одну капсулу, при котором смесь для капсулирования в виде гранул, содержащих в качестве фармацевтической субстанции дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве наполнителя - лактозы моногидрат, в качестве связующего компонента - поливинилпирролидон, в качестве дезинтегранта - крахмал прежелатинизированный, в качестве глиданта - кремния диоксид коллоидный, в качестве лубриканта магния стеарат, и таблеток, покрытых оболочкой, содержащих в качестве фармацевтической субстанции мелатонин, в качестве наполнителя - целлюлозу микрокристаллическую, компонент, оказывающий пролонгированное действие, содержащий поливинилацетат (80 мас. %), повидон (19 мас. %), натрия лаурилсульфат (0,8 мас. %) и кремния диоксид (0,2 мас. %), в качестве лубриканта - магния стеарат, пленочную оболочку, включающую такие компоненты, как гипромеллоза, оксид железа желтый, лактозы моногидрат, триацетин, при следующем соотношении ингредиентов на 1 капсулу, мг:

8. Лекарственная форма, предназначенная для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющая собой твердую желатиновую капсулу с модифицированным высвобождением дифенгидрамина или его фармацевтически приемлемой соли в количестве 50 мг и мелатонина с пролонгированным высвобождением в количестве 3 мг на одну капсулу, при котором смесь для капсулирования в виде гранул, содержащих в качестве фармацевтической субстанции дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве наполнителя - лактозы моногидрат, в качестве связующего компонента - поливинилпирролидон, в качестве дезинтегранта - крахмал прежелатинизированный, в качестве глиданта кремния диоксид коллоидный, в качестве лубриканта магния стеарат, и таблеток, покрытых оболочкой, содержащих в качестве фармацевтической субстанции мелатонин, в качестве наполнителя - целлюлозу микрокристаллическую, компонент, оказывающий пролонгированное действие, содержащий поливинилацетат (80 мас. %), повидон (19 мас. %), натрия лаурилсульфат (0,8 мас. %), кремния диоксид (0,2 мас. %), в качестве лубриканта - магния стеарат, пленочную оболочку, включающая такие компоненты, как гипромеллоза, оксид железа желтый, лактозы моногидрат, триацетин, при следующем соотношении ингредиентов на 1 капсулу, мас. %:

9. Лекарственная форма, предназначенная для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна, представляющая собой твердую желатиновую капсулу с модифицированным высвобождением активных веществ, содержащую в качестве активных веществ дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль в количестве 50 мг и мелатонин с пролонгированным высвобождением в количестве 3 мг на одну капсулу, при котором смесь для капсулирования в виде гранул, содержащих в качестве фармацевтической субстанции дифенгидрамин или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве наполнителя - лактозы моногидрат, в качестве связующего компонента - поливинилпирролидон, в качестве дезинтегранта - крахмал прежелатинизированный, в качестве глиданта - кремния диоксид коллоидный, в качестве лубриканта - магния стеарат, и таблеток, покрытых оболочкой, содержащих в качестве фармацевтической субстанции мелатонин, в качестве наполнителя - целлюлозу микрокристаллическую, компонент, оказывающий пролонгированное действие, содержащий поливинилацетат (80 мас. %), повидон (19 мас. %), натрия лаурилсульфат (0,8 мас. %), кремния диоксид (0,2 мас. %), в качестве лубриканта магния стеарат, пленочную оболочку, включающую такие компоненты, как гипромеллоза, оксид железа желтый, лактозы моногидрат, триацетин, при следующем соотношении ингредиентов на 1 капсулу, мг:

10. Применение лекарственной формы по любому из пп. 1-3 и 6-9 для регулирования биологического ритма сна и бодрствования и нормализации ночного сна.

Изобретение "ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ, ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА НА ОСНОВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ НА ОСНОВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩЕЙ МЕЛАТОНИН И ДИФЕНГИДРАМИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ" (Иксанов Р.М., Литвинова Е.Ю., Лейкин З.Н., Кузнецова И.Г., Салахетдинов Д.Х., Рогожкина Е.А.; ) отмечено юбилейной наградой (25 лет Российской Академии Естествознания)
Медаль Альфреда Нобеля

Оформление наградных документов и заказ каталога